LJI308

目录号 M7566 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1440	中国库存现货
10mg	¥ 2400	中国库存现货
25mg	¥ 5440	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

LJI308有效抑制RSK活性。 LJI308抑制S6K1，IC50为0.8μM，比RSK2的抑制抑制率低200倍。 LJI308在10μM时抑制MEK4低于50％，在1μM时HIP激酶1低于50％。 LJI308抑制TNBC的生长和存活。 LJI308还抑制三维软琼脂培养物中HTRY-LT细胞的生长。 LJI308是TNBC的第一个有效和有效的靶向治疗药物，与目前使用的药物不同，它在消除CSC群体方面表现出功效。

实验参考

体外实验*
细胞系	HTRZ and HTRY-LT1 cell lines
方法	Viability of HTRZ and HTRY-LT1 cell lines treated with increasing doses of LJI308 (1 - 10 μM) for 96 hours. DMSO treated cells served as a control.
浓度	1 - 10 μM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	368.38
分子式	C21H18F2N2O2
CAS号	1627709-94-7
性状	Solid
溶解性（25°C）	32 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7146 mL	13.5729 mL	27.1459 mL
5 mM	0.5429 mL	2.7146 mL	5.4292 mL
10 mM	0.2715 mL	1.3573 mL	2.7146 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Davies AH, et al. Oncotarget. Inhibition of RSK with the novel small-molecule inhibitor LJI308 overcomes chemoresistance by eliminating cancer stem cells.

[2] Aronchik I, et al. Mol Cancer Res. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers.

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信号通路

产品类型

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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