LH846

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LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，对于CK1δ，ε 和 α 的IC50 值分别为290 nM，1.3 μM 和 2.5 μM。

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 900	中国库存现货
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LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，对于CK1δ，ε 和 α 的IC50 值分别为290 nM，1.3 μM 和 2.5 μM。LH846（3或10μM）抑制HEK293T细胞中CK1的CK1δ依赖性磷酸化和PER1蛋白降解，并延长U2OS细胞的昼夜节律。

	数据来源	Angew Chem Int Ed Engl (2011 Nov). Figure 4. LH846
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	HEK293T cells
	浓度	3 or 10 μM
	处理时间	7 h
	实验结果	Coexpression of PER1 with CKIδ resulted in a mobility shift and lower abundance of PER1 protein. Treatment with LH846 reduced the PER1 mobility shift and PER1 clearance in a dose-dependent manner, indicating that CKIδ-dependent phosphorylation and subsequent degradation of PER1 protein is inhibited by LH846 treatment.

体外实验*
细胞系	HEK293T cells
方法	HEK293T cells were reversely transfected on 12-well plates by Lipofectamine 2000 with expression vectors for C-terminally 3XFlag-tagged PER1 protein and N-terminally HA-tagged CKIδ. The cells were treated with 3 or 10 μM LH846 or 0.1% DMSO for 7 h, and a part of the cell extract was analyzed by Western blot to detect the PER1-Flag protein.
浓度	3 or 10 μM
处理时间	7 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1565 mL	15.7823 mL	31.5647 mL
5 mM	0.6313 mL	3.1565 mL	6.3129 mL
10 mM	0.3156 mL	1.5782 mL	3.1565 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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