Lesinurad 别名：RDEA 594, RDEA-594, RDEA594; 雷西纳德
Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km值分别为 0.85 和 2 μM。可用于痛风的相关研究。
CAS No.：878672-00-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 404.28 |
| 分子式 | C17H14BrN3O2S |
| CAS号 | 878672-00-5 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | 雷西纳德 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Lesinurad是一种选择性尿酸重吸收抑制剂（SURI），可与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于痛风的研究。此外，Lesinurad也是肾脏转运体有机阴离子转运体（OAT1）和OAT3的底物，Km值分别为0.85和2 µM。并具有良好的p450特性，可抑制CYP2C9和CYP2C8，IC50分别为14.4μM和16.2μM，而对CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的IC50均高于100μM。
在体内，Lesinurad（RDEA594）比其原药RDEA806显示出更好的药代动力学。Lesinurad（RDEA594）100毫克剂量的药代动力学效应与RDEA806单剂量300毫克至800毫克的药代动力学效应相当。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4735 mL | 12.3677 mL | 24.7353 mL |
| 5 mM | 0.4947 mL | 2.4735 mL | 4.9471 mL |
| 10 mM | 0.2474 mL | 1.2368 mL | 2.4735 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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