L-Buthionine-sulfoximine 别名：L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine; L-BSO; L-丁硫氨酸亚砜亚胺
L-Buthionine-sulfoximine（L-丁硫氨酸亚砜亚胺）是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂，可消耗内源性细胞铜螯合剂谷胱甘肽，使细胞对Elesclomol-copper诱导的细胞死亡敏感。L-Buthionine-sulfoximine也是一种铁死亡（ferroptosis）诱导剂。
CAS No.：83730-53-4
Cell Metab. 2024 Oct 18.
J Control Release. 2022 Jul;347:55-67.
Rapid synthesis of 'yolk-shell'-like nanosystem for MR molecular and chemo-radio sensitization
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 222.31 |
| 分子式 | C8H18N2O3S |
| CAS号 | 83730-53-4 |
| 中文名称 | L-丁硫氨酸亚砜亚胺 |
| 溶解性 | Water: ≥ 30 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
L-Buthionine-sulfoximine可降低细胞内谷胱甘肽的水平，其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的IC50值分别为1.9 μM，8.6 μM和29 μM，可消耗内源性细胞内铜螯合剂谷胱甘肽，使细胞对Elesclomol-copper诱导的细胞死亡敏感。L-Buthionine-sulfoximine (50μM）处理48小时导致ZAZ和M14黑素瘤细胞系GSH水平降低95%，并且GST酶活性降低60%。丁硫氨酸-亚砜亚胺通过不可逆地抑制谷氨酰半胱氨酸合成酶诱导细胞内的氧化应激。
在体内，L-Buthionine-sulfoximine (BSO)处理在2 mM和20 mM剂量下，与未处理的小鼠相比，使小鼠胎儿中的GSH浓度分别降低55%和70%。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.4982 mL | 22.4911 mL | 44.9822 mL |
| 5 mM | 0.8996 mL | 4.4982 mL | 8.9964 mL |
| 10 mM | 0.4498 mL | 2.2491 mL | 4.4982 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
