KTX-951

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KTX-951 是一种靶向降解白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的 PROTAC (DC50= 18 nM)，并具有较好的抗癌活性。

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KTX-951 是一种靶向降解白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的 PROTAC (DC50= 18 nM)。KTX-951 (10 mg/kg) 在大鼠模型中的口服生物利用率为 22%。KTX-951 具有较好的抗癌活性。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1752 mL	5.8758 mL	11.7516 mL
5 mM	0.235 mL	1.1752 mL	2.3503 mL
10 mM	0.1175 mL	0.5876 mL	1.1752 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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