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Ketanserin tartrate

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Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

Ketanserin tartrate结构式

别名:R41468 tartrate

规格 价格 库存状态
50mg ¥ 440 中国库存现货
100mg ¥ 640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

化学性质
分子量 545.51
CAS号 83846-83-7
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
Water 6 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8331 mL 9.1657 mL 18.3315 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8331 mL 3.6663 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9166 mL 1.8331 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wen-Jin Xu, et al. Neuroreport. Involvement of 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in mediating the ventrolateral orbital cortex-induced antiallodynia in a rat model of neuropathic pain

[2] Monika Kubacka, et al. Eur J Pharmacol. Anti-aggregation effect of aroxyalkyl derivatives of 2-methoxyphenylpiperazine is due to their 5-HT 2A and α 2-adrenoceptor antagonistic properties. A comparison with ketanserin, sarpogrelate, prazosin, yohimbine and ARC239

[3] H Nakamura, et al. Drugs. Effects of ketanserin tartrate on serum lipids in patients with essential hypertension

[4] M Suzukawa, et al. Eur J Clin Pharmacol. Effect of ketanserin tartrate on HMG CoA reductase and LDL receptor activity in cultured human skin fibroblasts

[5] M Suzukawa, et al. Cardiovasc Drugs Ther. Effects of ketanserin tartrate on 3-hydroxy, 3-methylglutaryl coenzyme A reductase activity in cultured human skin fibroblasts

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