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K145 hydrochloride

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K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。

K145 hydrochloride结构式

别名:SphK2 inhibitor

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 640 中国库存现货
10mg ¥ 1048 中国库存现货
50mg ¥ 3600 中国库存现货
100mg ¥ 6600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 384.92
分子式 C18H24N2O3S.HCl
CAS号 1449240-68-9
溶解性(25°C) Water 90 mg/mL
DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5979 mL 12.9897 mL 25.9794 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5979 mL 5.1959 mL
10 mM 0.2598 mL 1.299 mL 2.5979 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yanan Shi, et al. Biochem Biophys Res Commun. 3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]- thiazolidine-2,4-dione (K145) ameliorated dexamethasone induced hepatic gluconeogenesis through activation of Akt/FoxO1 pathway

[2] Liu K, et al. PLoS One. Biological characterization of 3-(2-amino-ethyl)-5-[3-(4-butoxyl-phenyl)-propylidene]-thiazolidine-2,4-dione (K145) as a selective sphingosine kinase-2 inhibitor and anticancer agent.

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