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JUN-1111 

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JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。

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质量标准及产品资料
生物活性

JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。

化学性质
分子量 287.31
分子式 C15H17N3O3
CAS号 874351-38-9
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4806 mL 17.4028 mL 34.8056 mL
5 mM 0.6961 mL 3.4806 mL 6.9611 mL
10 mM 0.3481 mL 1.7403 mL 3.4806 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Andreas Vogt, et al. Mol Cancer Ther. A cell-active inhibitor of mitogen-activated protein kinase phosphatases restores paclitaxel-induced apoptosis in dexamethasone-protected cancer cells

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