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JNJ-42165279

目录号 M8950 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


JNJ-42165279是一种有效的选择性FAAH抑制剂,对 hFAAH和 rFAAH的IC50值分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。

JNJ-42165279结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1440 中国库存现货
10mg ¥ 2240 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JNJ-42165279是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。JNJ-42165279共价灭活FAAH酶,但对其他酶,离子通道,转运蛋白和受体具有高度选择性。JNJ-42165279表现出优异的ADME和药效学特性。

In vivo, JNJ-42165279 exhibits relatively rapid clearance in the course of rat pharmacokinetic experiments, manifesting as a low AUC and Cmax; however, sufficiently high exposures were obtainable to support preclinical animal models. In a subsequent higher dose (20 mg/kg) oral PK experiment, compound concentrations were determined both in the plasma and brain of rats.

化学性质
分子量 410.8
分子式 C18H17ClF2N4O3
CAS号 1346528-50-4
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4343 mL 12.1714 mL 24.3427 mL
5 mM 0.4869 mL 2.4343 mL 4.8685 mL
10 mM 0.2434 mL 1.2171 mL 2.4343 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Keith JM, et al. ACS Med Chem Lett. Preclinical Characterization of the FAAH Inhibitor JNJ-42165279.

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