JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂和 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 降低了 LOX-IMVI 癌细胞和一组其他癌细胞系的活力，这种作用可以被ferroptosis铁死亡抑制剂 ferrostatin-1 阻断。
别名：JKE1674
JKE-1674 is an inhibitor of glutathione peroxidase 4 (GPX4) and an active metabolite of the GPX4 inhibitor ML-210. JKE-1674 reduces viability of LOX-IMVI cancer cells and in a panel of additional cancer cell lines, an effect that can be blocked by the ferroptosis inhibitor ferrostatin-1. JKE-1674 forms a nitrile-oxide electrophile in cells. JKE-1674 dehydration yields a nitrile-oxide electrophile that binds GPX4. JKE-1674 exhibits far greater stability than chloroacetamide inhibitors.
| 分子量 | 451.30 |
| 分子式 | C20H20Cl2N4O4 |
| CAS号 | 2421119-60-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2158 mL | 11.0791 mL | 22.1582 mL |
| 5 mM | 0.4432 mL | 2.2158 mL | 4.4316 mL |
| 10 mM | 0.2216 mL | 1.1079 mL | 2.2158 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Stefan G Kathman, et al. Nat Chem Biol. A masked zinger to block GPX4
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