IQ-1S是一种有效的选择性JNK抑制剂,对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
别名:IQ-1
IQ-1S是一种有效的选择性JNK抑制剂,对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。IQ-1S也是NF-κB /活化蛋白1(AP-1)活性的前瞻性抑制剂,IC 50为2.3±0.41μM。IQ-1S可以减少与CIA相关的炎症和软骨损失。
在体内研究中,IQ-1S抑制小鼠迟发型超敏反应,给小鼠腹腔注射 12.5和30 mg/kg的IQ-1S(IQ-1的钠盐)时,化合物的血清暴露也很好,AUC 0-12h值分别为2.9和7.4μM/h。
体外实验* | |
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细胞系 | Human PBMCs |
方法 | Human PBMCs are plated in 96-well plates at a density of 2×105 cells/well in culture medium supplemented with 3% (v/v) endotoxin-free FBS. PBMCs are pretreated with 20 μM IQ-1 or DMSO for 30 min, followed by addition of 200 ng/ml LPS for 24 h. A human cytokine MultiAnalyte ELISArray Kit is used to evaluate various cytokines (IL-1α, IL-1β, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-10, IL-12, IL-17A, interferon (IFN)-γ, TNF-α, and granulocyte-macrophage colony-stimulating factor in supernatants of PBMCs. |
浓度 | 20 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | BALB/c mice |
配制 | |
剂量 | 12.5 or 30 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 247.25 |
分子式 | C15H9N3O |
CAS号 | 23146-22-7 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.0445 mL | 20.2224 mL | 40.4449 mL |
5 mM | 0.8089 mL | 4.0445 mL | 8.089 mL |
10 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的JNK产品 |
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