IQ-1S是一种有效的选择性JNK抑制剂,对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
分子量 | 247.25 |
分子式 | C15H9N3O |
CAS号 | 23146-22-7 |
中文名称 | IQ-1S |
溶解性 | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
IQ-1S是一种有效的选择性JNK抑制剂,对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。IQ-1S也是NF-κB /活化蛋白1(AP-1)活性的前瞻性抑制剂,IC 50为2.3±0.41μM。IQ-1S可以减少与CIA相关的炎症和软骨损失。
在体内研究中,IQ-1S抑制小鼠迟发型超敏反应,给小鼠腹腔注射 12.5和30 mg/kg的IQ-1S(IQ-1的钠盐)时,化合物的血清暴露也很好,AUC 0-12h值分别为2.9和7.4μM/h。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.0445 mL | 20.2224 mL | 40.4449 mL |
5 mM | 0.8089 mL | 4.0445 mL | 8.089 mL |
10 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | Human PBMCs |
方法 | Human PBMCs are plated in 96-well plates at a density of 2×105 cells/well in culture medium supplemented with 3% (v/v) endotoxin-free FBS. PBMCs are pretreated with 20 μM IQ-1 or DMSO for 30 min, followed by addition of 200 ng/ml LPS for 24 h. A human cytokine MultiAnalyte ELISArray Kit is used to evaluate various cytokines (IL-1α, IL-1β, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-10, IL-12, IL-17A, interferon (IFN)-γ, TNF-α, and granulocyte-macrophage colony-stimulating factor in supernatants of PBMCs. |
浓度 | 20 μM |
处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | BALB/c mice |
配制 | |
剂量 | 12.5 or 30 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。