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IQ-1S

目录号 M8946 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


IQ-1S是一种有效的选择性JNK抑制剂,对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。

IQ-1S结构式

别名:IQ-1

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 720 中国库存现货
50mg ¥ 2385 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

IQ-1S是一种有效的选择性JNK抑制剂,对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。IQ-1S也是NF-κB /活化蛋白1(AP-1)活性的前瞻性抑制剂,IC 50为2.3±0.41μM。IQ-1S可以减少与CIA相关的炎症和软骨损失。

在体内研究中,IQ-1S抑制小鼠迟发型超敏反应,给小鼠腹腔注射 12.5和30 mg/kg的IQ-1S(IQ-1的钠盐)时,化合物的血清暴露也很好,AUC 0-12h值分别为2.9和7.4μM/h。

实验参考
体外实验*
细胞系 Human PBMCs
方法 Human PBMCs are plated in 96-well plates at a density of 2×105 cells/well in culture medium supplemented with 3% (v/v) endotoxin-free FBS. PBMCs are pretreated with 20 μM IQ-1 or DMSO for 30 min, followed by addition of 200 ng/ml LPS for 24 h. A human cytokine MultiAnalyte ELISArray Kit is used to evaluate various cytokines (IL-1α, IL-1β, IL-2, IL-4, IL-6, IL-8, IL-10, IL-12, IL-17A, interferon (IFN)-γ, TNF-α, and granulocyte-macrophage colony-stimulating factor in supernatants of PBMCs.
浓度 20 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 BALB/c mice
配制
剂量 12.5 or 30 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 247.25
分子式 C15H9N3O
CAS号 23146-22-7
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0445 mL 20.2224 mL 40.4449 mL
5 mM 0.8089 mL 4.0445 mL 8.089 mL
10 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0445 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Atochin DN, et al. Neurosci Lett. A novel dual NO-donating oxime and c-Jun N-terminal kinase inhibitor protects against cerebral ischemia-reperfusion injury in mice.

[2] Schepetkin IA, et al. J Pharmacol Exp Ther. Anti-Inflammatory Effects and Joint Protection in Collagen-Induced Arthritis after Treatment with IQ-1S, a Selective c-Jun N-Terminal Kinase Inhibitor.

[3] Schepetkin IA, et al. Mol Pharmacol. Identification and characterization of a novel class of c-Jun N-terminal kinase inhibitors.

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