Iberdomide 别名：CC220; CC 220; CC-220; 伊伯多胺
目录号 M6072
Iberdomide (CC-220，伊伯多胺) 是一种含有cereblon的E3泛素连接酶复合物的调节剂，对 cereblon 的IC50约为 150 nM，并具有免疫调节和促凋亡的活性。Iberdomide可诱发蛋白酶体介导的Ikaros（IKZF1）和Aiolos（IKZF3）等转录因子的降解，以及包括IRF4在内的蛋白质的下调，在某些癌症细胞的增殖中起着关键作用。
CAS No.：1323403-33-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 449.5 |
| 分子式 | C25H27N3O5 |
| CAS号 | 1323403-33-3 |
| 中文名称 | 伊伯多胺 |
| 溶解性 | DMSO >100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Lenalidomide和对比剂的pomalidomide是免疫调节药物，在临床上有效治疗癌症，包括新诊断和复发的多发性骨髓瘤。 伊贝唑胺含有一个戊二酰亚胺环，其结合在脑白质的试验色氨酸口袋中，和异二氢吲哚酮环可以与脑和底物相互作用。 用Iberdomide治疗导致Ikaros和Aiolos蛋白水平的丧失，EC50s为1nM和0.5nM。
体内研究：Iberdomide（CC-220）目前正处于治疗系统性红斑狼疮（SLE）的2期临床试验和复发性难治性多发性骨髓瘤（MM）的1b期/ 2a期临床试验。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2247 mL | 11.1235 mL | 22.2469 mL |
| 5 mM | 0.4449 mL | 2.2247 mL | 4.4494 mL |
| 10 mM | 0.2225 mL | 1.1123 mL | 2.2247 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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