NX-1607  别名:Cbl-b-IN-3

目录号 M54804

NX-1607 是一种口服小分子 CBL-B 抑制剂,IC50 为 < 1 nM,已被证明可在 T 细胞受体刺激时增强抗原召回、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子的产生,克服来自肿瘤微环境的抑制信号。NX-1607作为一种独特的分子胶,能够与CBL-B结合并促使其与不同亚基结合,从而将CBL-B锁定在非活性构象中,阻止其向活性状态转换。这种机制有效地抑制了CBL-B的功能。

NX-1607结构式

  CAS No.:2573775-59-2

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
  • 纯度:≥99.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 537.62
分子式 C30H34F3N5O
CAS号 2573775-59-2
溶解性 DMSO 60 mg/mL
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性
NX-1607 是一种口服小分子 CBL-B 抑制剂,IC50 为 < 1 nM,已被证明可在 T 细胞受体刺激时增强抗原召回、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子的产生,克服来自肿瘤微环境的抑制信号。NX-1607 无论是单用还是与程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)抗体联合使用,在小鼠模型中都显示出抗肿瘤活性。此外,NX-1607 在 T 细胞受体刺激的原代人 T 细胞中引发细胞因子分泌和增殖的剂量依赖性增加,并增强肿瘤抗原特异性 T 细胞和 NK 细胞抗肿瘤反应。NX-1607是一种靶向CBL-B的创新免疫疗法。CBL-B作为一种E3泛素连接酶,在多种免疫细胞中发挥作用,通过促进关键下游信号蛋白(如Vav1,PLCγ)的泛素化和降解,对免疫功能进行负向调节。NX-1607作为一种独特的分子胶,能够与CBL-B结合并促使其与不同亚基结合,从而将CBL-B锁定在非活性构象中,阻止其向活性状态转换。这种机制有效地抑制了CBL-B的功能。
实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.86 mL 9.3002 mL 18.6005 mL
5 mM 0.372 mL 1.86 mL 3.7201 mL
10 mM 0.186 mL 0.93 mL 1.86 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。

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