M2969
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PYR-41 |
PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性，对E2无活性。 |
M58162
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LS-102 |
LS-102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC50 约为 35 μM。 |
| M54750
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SENP1-IN-1 |
SENP1-IN-1 是一种特异性的 去SUMO化蛋白酶1 (SENP1) 的抑制剂，SENP1-IN-1 被用于增强肿瘤放射敏感性。 |
| M31238
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M435-1279 |
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。 |
| M25545
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Brigimadlin |
Brigimadlin (BI 907828) 是一种 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂。Brigimadlin 可作为抗肿瘤剂。 |
| M20714
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NAcM-OPT |
NAcM-OPT 是一种特异性的，具有口服活性的，可逆的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用，IC50为79 nM。 |
| M14331
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TZ9 |
TZ9是泛素结合酶（E2 enzyme）Rad6新型抑制剂，抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值约为6uM。 |
| M14330
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TAK-243 |
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的（First-in-class），选择性的泛素激活酶UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。 |
| M14326
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Avadomide |
Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。CC-122与来那度胺相比，对IKZF1和IKZF3的降解较强，并且在ABC-和GCB-DLBCL细胞系中具有更广泛和增强的抗增殖活性。 |
| M14325
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BI8622 |
BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 3.1 μM。 |
| M11295
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Mezigdomide (CC-92480) |
Mezigdomide (CC-92480)是一种新型的，具有口服活性的cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，即CRBN E3连接酶调节剂，同时也是IKZF1/3降解剂，对 Cereblon 有较强的亲和力，并具有抗增殖和抗肿瘤活性，可用于多发性骨髓瘤（MM）的相关研究。 |
| M9828
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2-D08 |
2-D08是一种小泛素样修饰蛋白 (SUMOylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。 |
| M9634
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Subasumstat |
Subasumstat (TAK-981) 是一种首创的（first-in-class）SUMO激活酶抑制剂，具有较好的免疫激活和抗肿瘤活性。
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| M8419
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PRT4165 |
PRT4165 是一种有效的体内和体外多梳抑制复合体1(PRC1)介导的组蛋白 H2A 泛素化抑制剂。PRT4165 可抑制体外组蛋白 H2A E3 泛素连接酶 PRC1 成分 RING1、RNF2 和 BMI1/RNF2 复合物的活性，同时还能还能抑制 DNA 双链断裂诱导的组蛋白 H2AX 泛素化。 |
| M6791
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Heclin |
Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。 |
| M6750
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Ginkgolic Acid |
Ginkgolic Acid能通过结合E1来抑制SUMOylation。 |
| M6072
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Iberdomide |
Iberdomide (CC-220，伊伯多胺) 是一种含有cereblon的E3泛素连接酶复合物的调节剂，对 cereblon 的IC50约为 150 nM，并具有免疫调节和促凋亡的活性。Iberdomide可诱发蛋白酶体介导的Ikaros（IKZF1）和Aiolos（IKZF3）等转录因子的降解，以及包括IRF4在内的蛋白质的下调，在某些癌症细胞的增殖中起着关键作用。 |
| M4846
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CC0651 |
CC0651是人Cdc34泛素结合酶的变构抑制剂，抑制p27Kip1泛素化，IC50值为1.72 μM。 |
| M2892
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NSC697923 |
NSC697923 是一种细胞选择透过性 Ub-conjugating enzyme (E2) 复合Ubc13-Uev1A 抑制剂. |
| M54804
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NX-1607 |
NX-1607 是一种口服小分子 CBL-B 抑制剂，IC50 为 < 1 nM，已被证明可在 T 细胞受体刺激时增强抗原召回、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子的产生，克服来自肿瘤微环境的抑制信号。NX-1607作为一种独特的分子胶，能够与CBL-B结合并促使其与不同亚基结合，从而将CBL-B锁定在非活性构象中，阻止其向活性状态转换。这种机制有效地抑制了CBL-B的功能。 |
