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HPi1 

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HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。

HPi1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。

化学性质
分子量 192.24
分子式 C8H8N4S
CAS号 13080-21-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 62.5 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2018 mL 26.0092 mL 52.0183 mL
5 mM 1.0404 mL 5.2018 mL 10.4037 mL
10 mM 0.5202 mL 2.6009 mL 5.2018 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Swati Mishra, et al. Sci Rep. Targeted delivery of harmine to xenografted human pancreatic islets promotes robust cell proliferation

[2] Ekaterina Gavrish, et al. Antimicrob Agents Chemother. In vitro and in vivo activities of HPi1, a selective antimicrobial against Helicobacter pylori

[3] Guozheng Liu, et al. Nucl Med Biol. Pretargeting vs. direct targeting of human betalox5 islet cells subcutaneously implanted in mice using an anti-human islet cell antibody

[4] Guozheng Liu, et al. Mol Pharm. Human islet cell MORF/cMORF pretargeting in a xenogeneic murine transplant model

[5] Y Prigent, et al. Reprod Nutr Dev. Immunoelectron microscopic visualization of intermediate basic proteins HPI1 and HPI2 in human spermatids and spermatozoa

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