GSK163090是一种有效的，选择性和口服活性的5-HT1A/B/D受体拮抗剂。
GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂，作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体的pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。GSK163090对8-OH-DPAT诱导的高运动活性（hLMA）具有明显的剂量依赖性抑制作用，ED50值范围为0.03至1毫克/千克。由于GSK163090的低hERG亲和力，其在大鼠中显现出优异的体内药代动力学特征，并在5-HT1A PD模型中显示出突出的活性，在3 ng/mL的血液浓度下实现了50%的功效。
| 分子量 | 415.53 |
| 分子式 | C25H29N5O |
| CAS号 | 844903-58-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4066 mL | 12.0328 mL | 24.0657 mL |
| 5 mM | 0.4813 mL | 2.4066 mL | 4.8131 mL |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2033 mL | 2.4066 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的5-HT Receptor产品 |
|---|
| TC-2153
TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。 |
| Gentisein
Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物，有效抑制 5-HT 的摄取，IC50为 4.7 µM。 |
| MM120
MM120 是一种合成色胺，同时也是5-羟色胺2A（5-HT2A）受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍（ADHD）的相关研究。 |
| SB 258741 hydrochloride
SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂，可用于精神分裂症的研究。 |
| 5-HT1A antagonist 1
5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂，Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。 |
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