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GLPG0974

目录号 M10096 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GLPG0974是一种有效的选择性的游离脂肪酸受体-2 free fatty acid receptor-2(FFA2,也称为GPR43)拮抗剂,IC50 值为 9 nM。

GLPG0974结构式

别名:GLPG-0974

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 3400 中国库存现货
25mg ¥ 4600 中国库存现货
50mg ¥ 8000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度: >98%, ee.: 98.57%
  • COA
  • MSDS
生物活性

GLPG0974是一种有效的选择性的FFA2(也称为GPR43)拮抗剂,IC50为9 nM。GLPG0974在体外对醋酸诱导的中性粒细胞迁移有很强的抑制作用,并且在人全血试验中证明了它能够抑制中性粒细胞基础药理学(PD)标记物,CD11b激活特异性表位[AE]。

化学性质
分子量 484.99
分子式 C25H25ClN2O4S
CAS号 1391076-61-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0619 mL 10.3095 mL 20.619 mL
5 mM 0.4124 mL 2.0619 mL 4.1238 mL
10 mM 0.2062 mL 1.0309 mL 2.0619 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] John Jackson Yang, et al. Microorganisms. Mouse Abdominal Fat Depots Reduced by Butyric Acid-Producing Leuconostoc mesenteroides

[2] Meng Li, et al. Front Pharmacol. The Anti-inflammatory Effects of Short Chain Fatty Acids on Lipopolysaccharide- or Tumor Necrosis Factor α-Stimulated Endothelial Cells via Activation of GPR41/43 and Inhibition of HDACs

[3] Yasutada Akiba, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. FFA2 activation combined with ulcerogenic COX inhibition induces duodenal mucosal injury via the 5-HT pathway in rats

[4] Florence Namour, et al. Br J Clin Pharmacol. Safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics of GLPG0974, a potent and selective FFA2 antagonist, in healthy male subjects

[5] Mathieu Pizzonero, et al. J Med Chem. Discovery and optimization of an azetidine chemical series as a free fatty acid receptor 2 (FFA2) antagonist: from hit to clinic

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