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Glasdegib

目录号 M9205 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Glasdegib(PF-04449913)是一种口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50值为4 nM。

Glasdegib结构式

别名:PF-04449913

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1200 中国库存现货
5mg ¥ 1050 中国库存现货
10mg ¥ 1750 中国库存现货
25mg ¥ 3650 中国库存现货
50mg ¥ 6300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Glasdegib(PF-04449913)抑制sonic hedgehog(Shh)刺激小鼠胚胎成纤维细胞中的荧光素酶表达,IC50为6.8 nM。体外微粒体试验中,PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率,在狗和人微粒体中具有低清除率。

In vivo, CD34+ cord blood engrafted NSG mice are treated with Glasdegib (PF-04449913), the frequency of human CD45+ cells, progenitors and both myeloid and lymphoid cell fate commitment remained comparable to vehicle treated controls indicating that unlike LSC, normal human HSC cell fate decisions are Hh pathway independent.

化学性质
分子量 374.44
分子式 C21H22N6O
CAS号 1095173-27-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 65 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6707 mL 13.3533 mL 26.7065 mL
5 mM 0.5341 mL 2.6707 mL 5.3413 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3353 mL 2.6707 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sadarangani A, et al. J Transl Med. GLI2 inhibition abrogates human leukemia stem cell dormancy.

[2] Munchhof MJ, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of PF-04449913, a Potent and Orally Bioavailable Inhibitor of Smoothened.

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