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FPL 62064

目录号 M10499 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


FPL 62064 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX) 和 prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的双重抑制剂,它对RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。

FPL 62064结构式

别名:FPL62064

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
25mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

FPL 62064 is a potent dual inhibitor of 5-lipoxygenase (5-LOX) and prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) with IC50 of 3.5 μM and 3.1 μM for RBL-1 cytosolic 5-lipoxygenase and seminal vesicle prostaglandin synthetase, respectively. In vivo, FPL 62064 (5-20 mg/kg; intraperitoneal injection) treatment on female LACA mice inhibits peritoneal inflammation induced by immune-complex.

化学性质
分子量 265.31
分子式 C16H15N3O
CAS号 103141-09-9
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7692 mL 18.8459 mL 37.6918 mL
5 mM 0.7538 mL 3.7692 mL 7.5384 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mohamed A Shabaan, et al. Arch Pharm (Weinheim). Synthesis and biological evaluation of pyrazolone analogues as potential anti-inflammatory agents targeting cyclooxygenases and 5-lipoxygenase

[2] A Blackham, et al. Agents Actions. FPL 62064, a topically active 5-lipoxygenase/cyclooxygenase inhibitor

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