M19155
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Entadamide A |
Entadamide A is a natural product found in Entada rheedei and Entada gigas. Entadamide A inhibited the 5-lipoxygenase activity of RBL-1 cells at 10(-4) g/ml. |
M15061
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Atuliflapon |
Atuliflapon (AZD5718) 是一款5-LOX激活蛋白(5 -脂氧合酶激活蛋白,FLAP)抑制剂,可减弱5-Lipoxygenase途径的活性并减少促炎性和血管活性白三烯(LT)的产生,体外半数最大抑制浓度 (IC50 ) 为 39nM。
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M14460
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ML355 |
ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂,IC50值为 0.34 μM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。 |
M11119
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11-Keto-beta-boswellic acid |
11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。 |
M10499
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FPL 62064 |
FPL 62064 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX) 和 prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的双重抑制剂,它对RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。 |
M9133
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AKBA |
AKBA是一种从乳香中提取出的活性化合物,具有抗炎活性,能非竞争性地抑制5-脂氧合酶(Lipoxygenase),拓扑异构酶和白细胞弹性蛋白酶,还能活化Nrf2。AKBA在咪喹莫特诱导的银屑病小鼠模型中,能抑制MAT2A的活性。 |
M8506
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ML351 |
ML351 is a cell penetrant, selective and highly potent human lipoxygenase-12/15 (15-Lipoxygenase-1, 12/15-LOX) inhibitor that exhibits protective effects against oxidative glutamate toxicity in mouse neuronal HT22 cells. |
M7964
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Nordihydroguaiaretic acid |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种ABA合成抑制剂。 |
M6331
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2-TEDC |
2-TEDC是一种5-,12-,15-脂氧合酶抑制剂。 |
M4714
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Picrinine |
Picrinine 是一种从 Alstonia scholaris 的叶子中分离出来的 Akuammiline 生物碱。Picrinine 通过抑制5-脂氧合酶表现出抗炎活性。 |
M3728
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MK 886 |
MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。 |
M2733
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GSK2190915 |
GSK2190915 (AM803)是一种有效的FLAP抑制剂,抑制白细胞三烯和5-oxo-ETE的合成,抑制人血中LTB4时, IC50为76 nM,可用于哮喘的相关研究。 |
M2332
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Zileuton |
Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶抑制剂,因而可抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成。 |
M2222
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Malotilate |
Malotilate是一种肝蛋白代谢改善剂。 |
M56711
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5-LOX-IN-1 |
5-LOX-IN-1 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。5-LOX-IN-1 可用于癌症的研究。 |
M56710
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Aureusidin |
Aureusidin 是一种黄酮类化合物,具有抗氧化(antioxidant)和抑制脂氧合酶(lipoxygenase)活性。Aureusidin 也具有抗炎活性。 |
M56709
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Sclerotiorin |
Sclerotiorin 是一种可逆且非竞争性的大豆脂氧化酶-1 (LOX-1) 抑制剂 (IC50: 4.2 μM)。Sclerotiorin 还具有清除自由基的抗氧化活性 (ED50: 0.12 μM) 和非酶脂质过氧化抑制活性。 |
M45337
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ALOX15-IN-2 |
ALOX15-IN-2是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂,对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。 |
M44786
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Atractylochromene |
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。 |
M42490
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5-LOX-IN-5 |
5-LOX-IN-5 是一种 5-LOX 抑制剂 (IC50: 56 nM)。 |