Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。
别名:CX-691; Org24448
Farampator在治疗以阿尔茨海默病和精神分裂症等认知缺陷为特征的疾病方面具有潜力。 急性给药(0.1mg / kg po)后,CX691减弱了东莨菪碱诱导的预防恐惧条件反射的损害,并且在急性(0.1和1.0mg / kg口服)和亚慢性(双日 持续7天)给药(0.01,0.03,0.1mg / kg口服)。 它也改善了亚慢性给药(0.3mg / kg口服)后的注意力转移。 Farampator(500毫克)毫不含糊地改善了短期记忆,但却会损害情节记忆。 此外,它倾向于减少CTMT中的切换错误的数量。 药物引起的副作用(SE)包括头痛,嗜睡和恶心。 具有SE的受试者具有显着高于没有SE的受试者的血浆舒林酸水平。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Rats |
配制 | 1% methylcellulose |
剂量 | 0.1, 0.3 and 1.0; 2 ml/kg |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 231.25 |
分子式 | C12H13N3O2 |
CAS号 | 211735-76-1 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | 34 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL |
5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL |
10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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