Ethacrynic acid（利尿酸）对人凝血因子XIIIa (FXIIIa)具有抑制作用，IC50值大约105 μM，同时也是一种有效的，可逆的大鼠和人类谷胱甘肽S-转移酶(GST)抑制剂。此外，Ethacrynic acid还可抑制促炎转录因子NF-κB的信号传导，具有抗炎活性。
Ethacrynic acid is non sulfonamide loop diuretic that is used to treat high blood pressure and the swelling caused by diseases like congestive heart failure. Ethacrynic acid blocks sodium-potassium-chloride cotransport. Also, Ethacrynic acid potently inhibits glutathione S-transferase family members. Studies show that ethacrynic acid potently inhibits Tgase-2 (transglutaminase-2) dependent metastasis of cancer cells including lung and pancreatic cancers.
| 分子量 | 303.14 |
| 分子式 | C13H12Cl2O4 |
| CAS号 | 58-54-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 20 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2988 mL | 16.494 mL | 32.9881 mL |
| 5 mM | 0.6598 mL | 3.2988 mL | 6.5976 mL |
| 10 mM | 0.3299 mL | 1.6494 mL | 3.2988 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] K W Hinchcliff, et al. Furosemide, bumetanide, and ethacrynic acid
[3] No authors listed. JAMA. Ethacrynic acid
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