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(E/Z)-BCI

目录号 M20734 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.

(E/Z)-BCI结构式

别名:BCI, NSC 150117

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质量标准及产品资料
生物活性

(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.

化学性质
分子量 317.42
分子式 C22H23NO
CAS号 15982-84-0
溶解性(25°C) DMSO 63 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1504 mL 15.752 mL 31.504 mL
5 mM 0.6301 mL 3.1504 mL 6.3008 mL
10 mM 0.315 mL 1.5752 mL 3.1504 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hasan Onur Caglar, et al. Gene. Identification of upregulated genes in glioblastoma and glioblastoma cancer stem cells using bioinformatics analysis

[2] Boya Zhang, et al. Cell Death Dis. DUSP6 expression is associated with osteoporosis through the regulation of osteoclast differentiation via ERK2/Smad2 signaling

[3] Nicole E James, et al. Oncotarget. Inhibition of DUSP6 sensitizes ovarian cancer cells to chemotherapeutic agents via regulation of ERK signaling response genes

[4] Fan Zhang, et al. Inflammation. DUSP6 Inhibitor (E/Z)-BCI Hydrochloride Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Inflammatory Responses in Murine Macrophage Cells via Activating the Nrf2 Signaling Axis and Inhibiting the NF-κB Pathway

[5] Qi-Nian Wu, et al. Cancer Lett. Pharmacological inhibition of DUSP6 suppresses gastric cancer growth and metastasis and overcomes cisplatin resistance

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