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δ-Secretase inhibitor 11 

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δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。

δ-Secretase inhibitor 11 结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 720 中国库存现货
25mg ¥ 1440 中国库存现货
50mg ¥ 2160 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。

化学性质
分子量 220.23
分子式 C10H12N4O2
CAS号 842964-18-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5407 mL 22.7035 mL 45.4071 mL
5 mM 0.9081 mL 4.5407 mL 9.0814 mL
10 mM 0.4541 mL 2.2704 mL 4.5407 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ju Wang, et al. Transl Neurodegener. Pharmacological inhibition of asparaginyl endopeptidase by δ-secretase inhibitor 11 mitigates Alzheimer's disease-related pathologies in a senescence-accelerated mouse model

[2] Ting Yu, et al. Eur J Pharmacol. Asparagine endopeptidase inhibitor protects against fenpropathrin-induced neurodegeneration via suppressing α-synuclein aggregation and neuroinflammation

[3] Zhentao Zhang, et al. Nat Commun. Inhibition of delta-secretase improves cognitive functions in mouse models of Alzheimer's disease

[4] Chun-Wai Mai, et al. Curr Drug Targets. Targeting Legumain As a Novel Therapeutic Strategy in Cancers

[5] Kazumi Ishidoh, et al. Biol Chem. Processing and activation of lysosomal proteinases

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