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COX-2/15-LOX-IN-2

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COX-2/15-LOX-IN-2 是有效的双 COX-2 和 15-LOX 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.065 μM 和 1.86 μM。

COX-2/15-LOX-IN-2结构式
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生物活性

COX-2/15-LOX-IN-2 是有效的双 COX-2 和 15-LOX 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.065 μM 和 1.86 μM。

化学性质
分子量 514.66
分子式 C27H26N6OS2
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.943 mL 9.7152 mL 19.4303 mL
5 mM 0.3886 mL 1.943 mL 3.8861 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9715 mL 1.943 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ali Aliabadi et al. Eur J Med Chem. Dual COX-2/15-LOX inhibitors: A new avenue in the prevention of cancer

[2] Amany M Ghanim et al. Eur J Med Chem. Novel 1,2,4-triazine-quinoline hybrids: The privileged scaffolds as potent multi-target inhibitors of LPS-induced inflammatory response via dual COX-2 and 15-LOX inhibition

[3] Rana A Alaaeddine et al. Curr Med Chem. The Emerging Role of COX-2, 15-LOX and PPARγ in Metabolic Diseases and Cancer: An Introduction to Novel Multi-target Directed Ligands (MTDLs)

[4] Bahaa G M Youssif et al. Bioorg Chem. Novel aryl carboximidamide and 3-aryl-1,2,4-oxadiazole analogues of naproxen as dual selective COX-2/15-LOX inhibitors: Design, synthesis and docking studies

[5] Yasser M Omar et al. Bioorg Chem. Synthesis, biological evaluation and docking study of 1,3,4-thiadiazole-thiazolidinone hybrids as anti-inflammatory agents with dual inhibition of COX-2 and 15-LOX

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