Concanamycin A (Folimycin) 别名：X 4357B; Folimycin; CMA; 刀豆素A
Concanamycin A (Folimycin)是一种大环内酯类抗生素，是一种特殊的液泡型H+-ATPase (V-ATPase)抑制剂。
CAS No.：80890-47-7
Int J Mol Sci. 2021 Aug 16;22(16):8779.
Autophagy Mediates the Degradation of Plant ESCRT Component FREE1 in Response to Iron Deficiency
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 866.09 |
| 分子式 | C46H75NO14 |
| CAS号 | 80890-47-7 |
| 中文名称 | 刀豆素A |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | Limited soluble in DMSO |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1546 mL | 5.7731 mL | 11.5461 mL |
| 5 mM | 0.2309 mL | 1.1546 mL | 2.3092 mL |
| 10 mM | 0.1155 mL | 0.5773 mL | 1.1546 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | The wild-type strain BY4741 |
| 方法 | Cells were treated with 0, 1, 2, 3, 5, 10, and 20 μM concanamycin A in the presence of 0.5% DMSO and were incubated for 30 min at 30 °C with rocking. |
| 浓度 | 0, 1, 2, 3, 5, 10, and 20 μM |
| 处理时间 | 30 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Concanamycin A (Con A，Folimycin，刀豆素A，AbMole，M7737) 是一种大环内酯类化合物，作为V-ATP酶（液泡型ATP酶）的特异性抑制剂，在基础研究中被广泛应用。其作用机制主要涉及抑制V-ATP酶的质子泵功能，从而干扰细胞器酸化及依赖pH的细胞活动。Concanamycin A可诱导溶酶体、胞内体等酸性细胞器的pH值升高，进而影响蛋白质降解、自噬体成熟及离子稳态。Concanamycin A 在 0.1 μM 浓度下即可显著抑制V-ATP酶活性，如在黑色素瘤细胞（A375、SK-MEL-28）中抑制H⁺泵功能[1]。在HEK293细胞中，Concanamycin A（0.1 μM）通过阻断自噬体-溶酶体融合，增加自噬相关的囊泡积累。在前列腺癌细胞（LNCaP、22Rv1）中，Concanamycin A（刀豆素A，10 nM）联合其他抑制剂（如Enzalutamide ）可协同降低雄激素受体（AR）信号通路的活性[1]。Concanamycin A（CAS No.：80890-47-7）在原代AML细胞（患者来源）中呈现剂量依赖性的抗增殖与促凋亡效应（剂量范围：10–100 nM）[2]。Concanamycin A还能以0.1 μM的浓度在小鼠成骨细胞中抑制溶酶体酸化，降低组织蛋白酶B的活性[3]。Concanamycin A(Con A，Folimycin，刀豆素A，AbMole，M7737)在大鼠模型中，静脉注射（剂量为1 mg/kg）可用于研究V-ATP酶对CD36蛋白亚细胞循环的调控，并揭示其在心肌脂质代谢紊乱中的作用。
Int J Mol Sci. 2021 Aug 16;22(16):8779.
华南师范大学的科研人员使用了AbMole的Protein Synthesis IN-1 (AbMole, M4879) 、MG132 (AbMole, M1902) , Concanamycin A (Con A，Folimycin，刀豆素A，AbMole，M7737) 。实验人员研究了植物在缺铁条件下，自噬途径如何介导ESCRT组件中FREE1的降解。研究发现：FREE1是植物ESCRT复合物的特有成分，在缺铁时会被转运到液泡中降解，泛素化的FREE1蛋白的液泡转运由自噬途径介导。自噬缺陷突变体（atg5-1和atg7-2）积累更多的FREE1蛋白，并对缺铁表现出超敏反应，在缺铁条件下，自噬相关基因上调，促进FREE1的自噬降解，从而可能减轻FREE1对铁吸收的抑制作用。Protein Synthesis IN-1作为蛋白质合成抑制剂，用于追踪FREE1蛋白的半衰期和降解过程。Concanamycin A 是一种液泡H+-ATP酶抑制剂，能显著阻断CHX处理后FREE1蛋白水平的下降，表明FREE1主要通过液泡依赖机制降解。
Autophagy-dependent degradation of FREE1.
参考文献及鸣谢
[1] Costa, G. A.; de Souza, S. B.; da Silva Teixeira, L. R.; et al. Tumor cell cholesterol depletion and V-ATPase inhibition as an inhibitory mechanism to prevent cell migration and invasiveness in melanoma. Biochimica et biophysica acta. General subjects 2018, 1862 (3), 684-691.
[2] Bartaula-Brevik, S.; Leitch, C.; Hernandez-Valladares, M.; et al. Vacuolar ATPase Is a Possible Therapeutic Target in Acute Myeloid Leukemia: Focus on Patient Heterogeneity and Treatment Toxicity. Journal of clinical medicine 2023, 12 (17).
[3] Uhlman, A.; Folkers, K.; Liston, J.; et al. Effects of Vacuolar H(+)-ATPase Inhibition on Activation of Cathepsin B and Cathepsin L Secreted from MDA-MB231 Breast Cancer Cells. Cancer microenvironment : official journal of the International Cancer Microenvironment Society 2017, 10 (1-3), 49-56.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
