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Compstatin 坎普他汀

目录号 M8983 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Compstatin(坎普他汀)是一种十三环肽,可与complement component C3结合,抑制补体激活,IC50为1.2 μM。同时对灵长类动物 C3s 具有独特的特异性,并且不与来自低等哺乳动物的 C3s 或 C3、人类 C4 和 C5 的两个结构同源物结合。

Compstatin结构式

别名:ICVVQDWGHHRCT

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 840 中国库存现货
5mg ¥ 2080 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

坎普他汀Compstatinis 是一种十三环肽,与complement component C3结合抑制补体激活,IC50为1.2 μM。Compstatin 对灵长类动物 C3s 具有独特的特异性,并且不与来自低等哺乳动物物种的 C3s 或 C3、人类 C4 和 C5 的两个结构同源物结合。Compstatin与天然C3结合,抑制其被C3转化酶剪切。其结合过程是一种多步骤反应,倾向于与C3b和C3c结合。Compstatin的N端乙酰化能够提高其稳定性,使其免于被酶促降解。Compstatin在体内能完全抑制肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活,而对心率或全身性血管、中心静脉和肺动脉压没有副作用。Compstatin是一种安全有效的补体抑制剂,在临床心脏手术中,具有抑制补体激活的潜力。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Juvenile baboons (P. anubis)
配制 PBS
剂量 17, 21, 34, 38.5, 50, 63.5 mg/kg
给药处理 by bolus injection, infusion, or both

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 1550.77
分子式 C66H99N23O17S2
CAS号 206645-99-0
溶解性(25°C) Water ≥ 50 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6448 mL 3.2242 mL 6.4484 mL
5 mM 0.129 mL 0.6448 mL 1.2897 mL
10 mM 0.0645 mL 0.3224 mL 0.6448 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mastellos DC, et al. Eur J Clin Invest. Compstatin: a C3-targeted complement inhibitor reaching its prime for bedside intervention.

[2] Arvind Sahu, et al. Mol Immunol. Compstatin, a peptide inhibitor of complement, exhibits species-specific binding to complement component C3

[3] Soulika AM, et al. Clin Immunol. Inhibition of heparin/protamine complex-induced complement activation by Compstatin in baboons.

[4] Sahu A, et al. J Immunol. Binding kinetics, structure-activity relationship, and biotransformation of the complement inhibitor compstatin.

[5] Fiane AE, et al. Xenotransplantation. Compstatin, a peptide inhibitor of C3, prolongs survival of ex vivo perfused pig xenografts.

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