Compstatin(坎普他汀)是一种十三环肽,可与complement component C3结合,抑制补体激活,IC50为1.2 μM。同时对灵长类动物 C3s 具有独特的特异性,并且不与来自低等哺乳动物的 C3s 或 C3、人类 C4 和 C5 的两个结构同源物结合。
别名:ICVVQDWGHHRCT
坎普他汀Compstatinis 是一种十三环肽,与complement component C3结合抑制补体激活,IC50为1.2 μM。Compstatin 对灵长类动物 C3s 具有独特的特异性,并且不与来自低等哺乳动物物种的 C3s 或 C3、人类 C4 和 C5 的两个结构同源物结合。Compstatin与天然C3结合,抑制其被C3转化酶剪切。其结合过程是一种多步骤反应,倾向于与C3b和C3c结合。Compstatin的N端乙酰化能够提高其稳定性,使其免于被酶促降解。Compstatin在体内能完全抑制肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活,而对心率或全身性血管、中心静脉和肺动脉压没有副作用。Compstatin是一种安全有效的补体抑制剂,在临床心脏手术中,具有抑制补体激活的潜力。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Juvenile baboons (P. anubis) |
配制 | PBS |
剂量 | 17, 21, 34, 38.5, 50, 63.5 mg/kg |
给药处理 | by bolus injection, infusion, or both |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 1550.77 |
分子式 | C66H99N23O17S2 |
CAS号 | 206645-99-0 |
溶解性(25°C) | Water ≥ 50 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.6448 mL | 3.2242 mL | 6.4484 mL |
5 mM | 0.129 mL | 0.6448 mL | 1.2897 mL |
10 mM | 0.0645 mL | 0.3224 mL | 0.6448 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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