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BMS-833923

目录号 M2465 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。

BMS-833923结构式

别名:XL139

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 712 中国库存现货
50mg ¥ 1960 中国库存现货
100mg ¥ 3400 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。

化学性质
分子量 473.57
分子式 C30H27N5O
CAS号 1059734-66-5
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1116 mL 10.5581 mL 21.1162 mL
5 mM 0.4223 mL 2.1116 mL 4.2232 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0558 mL 2.1116 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nihal AlMuraikhi, et al. Hedgehog Signaling Inhibition by Smoothened Antagonist BMS-833923 Reduces Osteoblast Differentiation and Ectopic Bone Formation of Human Skeletal (Mesenchymal) Stem Cells

[2] Verline Justilien, et al. Molecular pathways: novel approaches for improved therapeutic targeting of Hedgehog signaling in cancer stem cells

[3] Dorothee Riedlinger, et al. Hedgehog pathway as a potential treatment target in human cholangiocarcinoma

[4] Jillian Brechbiel, et al. Crosstalk between hedgehog and other signaling pathways as a basis for combination therapies in cancer

[5] Jean Y Tang, et al. Emerging treatments and signaling pathway inhibitors

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