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BMS-466442 

目录号 M28653 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂,其 IC50 为 11 nM。BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中,其 IC50 为 400 nM。BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂,其 IC50 为 11 nM。BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中,其 IC50 为 400 nM。BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

化学性质
分子量 538.59
分子式 C31H30N4O5
CAS号 1598424-76-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8567 mL 9.2835 mL 18.567 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8567 mL 3.7134 mL
10 mM 0.1857 mL 0.9283 mL 1.8567 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rini Arianti, et al. FEBS Lett. ASC-1 transporter-dependent amino acid uptake is required for the efficient thermogenic response of human adipocytes to adrenergic stimulation

[2] Ivan R Torrecillas, et al. ACS Chem Neurosci. Inhibition of the Alanine-Serine-Cysteine-1 Transporter by BMS-466442

[3] Jeffrey M Brown, et al. J Neurochem. In vitro Characterization of a small molecule inhibitor of the alanine serine cysteine transporter -1 (SLC7A10)

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