Belzutifan (PT2977) 是第二代的,口服有效的,首创的(first-in-class),选择性 HIF-2α 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。
别名:MK-6482; PT2977
Belzutifan (PT2977) 是第二代的,口服有效的,首创的(first-in-class),选择性 HIF-2α 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。Belzutifan对透明细胞肾细胞癌(ccRCC)有潜在抑制作用。此外,Belzutifan还能有效地降低人细胞周期蛋白 D1(受 HIF-2α 调控的靶基因)的 mRNA 水平,并导致 EPO 表达的快速和剂量依赖性降低。
分子量 | 383.34 |
分子式 | C17H12F3NO4S |
CAS号 | 1672668-24-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6087 mL | 13.0433 mL | 26.0865 mL |
5 mM | 0.5217 mL | 2.6087 mL | 5.2173 mL |
10 mM | 0.2609 mL | 1.3043 mL | 2.6087 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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