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Belzutifan (PT2977) 贝组替凡

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Belzutifan (PT2977) 是第二代的,口服有效的,首创的(first-in-class),选择性 HIF-2α 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。

Belzutifan (PT2977)结构式

别名:MK-6482; PT2977

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 675 中国库存现货
5mg ¥ 1665 中国库存现货
10mg ¥ 3105 中国库存现货
25mg ¥ 6705 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Belzutifan (PT2977) 是第二代的,口服有效的,首创的(first-in-class),选择性 HIF-2α 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。Belzutifan对透明细胞肾细胞癌(ccRCC)有潜在抑制作用。此外,Belzutifan还能有效地降低人细胞周期蛋白 D1(受 HIF-2α 调控的靶基因)的 mRNA 水平,并导致 EPO 表达的快速和剂量依赖性降低。

化学性质
分子量 383.34
分子式 C17H12F3NO4S
CAS号 1672668-24-4
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL
5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL
10 mM 0.2609 mL 1.3043 mL 2.6087 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Toni K Choueiri, et al. Nat Med. Inhibition of hypoxia-inducible factor-2α in renal cell carcinoma with belzutifan: a phase 1 trial and biomarker analysis

[2] Yancheng Yu, et al. Dгυg Discov Today. Allosteric inhibition of HIF-2α as a novel therapy for clear cell renal cell carcinoma

[3] Rui Xu, et al. J Med Chem. 3-[(1 S,2 S,3 R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2α (HIF-2α) Inhibitor for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma

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