BAY-876是一种有效的、高选择性的、细胞渗透性的葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂，IC50 为 2 nM。
BAY-876是一种有效的、高选择性的、细胞渗透性的葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂。体外IC50值为2 nM，抑制Hela-MaTu细胞对葡萄糖的摄取，IC50值为3.2 nM。与GLUT2、GLUT3、GLUT4和18种激酶和68种蛋白质相比，BAY-876对GLUT1至少有130倍的选择性。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。
| 分子量 | 496.42 |
| 分子式 | C24H16F4N6O2 |
| CAS号 | 1799753-84-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0144 mL | 10.0721 mL | 20.1442 mL |
| 5 mM | 0.4029 mL | 2.0144 mL | 4.0288 mL |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0072 mL | 2.0144 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Qin Wu, et al. GLUT1 inhibition blocks growth of RB1-positive triple negative breast cancer
| 其他相关的GLUT产品 |
|---|
| GLUT inhibitor-1
GLUT inhibitor-1是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白（GLUT）抑制剂，能靶向 GLUT1 和 GLUT3，其IC50值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1可用于癌症和自身免疫性疾病的相关研究。 |
| SLC26A3-IN-3
SLC26A3-IN-3 是一种 SLC26A3 抑制剂 (IC50: 40 nM)。 |
| MSNBA
MSNBA 是蛋白脂质体中 GLUT5 果糖转运的特异性抑制剂。 |
| SLC26A3-IN-1
SLC26A3-IN-1 是一种阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50=340 nM)。 |
| SLC26A3-IN-2
SLC26A3-IN-2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50=360 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究