BAY-876
BAY-876是一种高效、高选择性的葡萄糖转运蛋白1（GLUT1）的小分子抑制剂。BAY-876可通过与GLUT1的特定位点结合，竞争性地拮抗葡萄糖与转运蛋白的结合，从而直接抑制细胞对葡萄糖的摄取过程。该化合物对GLUT1表现出纳摩尔级别的抑制效力（IC50 为 2 nM）。并且BAY-876对于GLUT1的亲和力是其它GLUT家族成员（如GLUT2、GLUT3和GLUT4）的130倍以上，具有显著的选择性。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。BAY-876 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis) 的发生。
CAS No.：1799753-84-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 496.42 |
| 分子式 | C24H16F4N6O2 |
| CAS号 | 1799753-84-6 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0144 mL | 10.0721 mL | 20.1442 mL |
| 5 mM | 0.4029 mL | 2.0144 mL | 4.0288 mL |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0072 mL | 2.0144 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | B16F10 cells |
| 方法 | To test if BAY-876 induces apoptosis, HNSCC cells were treated with BAY-876 over 15 h with fluorescent CellEvent dye to measure caspase-3 and/or -7 cleavage. |
| 浓度 | 1, 50, 100 μM |
| 处理时间 | 15 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Nude mice |
| 配制 | Physiological saline solution containing a 6.25% (V/V) concentration of Tween 80 |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | Oral administration |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
[2] Qin Wu, et al. GLUT1 inhibition blocks growth of RB1-positive triple negative breast cancer
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
