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BAY 73-6691

目录号 M7635 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BAY 73-6691是一种有效和选择性的磷酸二酯酶9 (PDE9)抑制剂,可用于阿尔茨海默病的相关研究。

BAY 73-6691结构式

别名:(R)-BAY 73-6691

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质量标准及产品资料
生物活性

BAY 73-6691是一种有效和选择性的磷酸二酯酶9 (PDE9)抑制剂,可用于阿尔茨海默病的相关研究。该化合物选择性抑制人(IC50 = 55 nM)和小鼠(IC50 = 100 nM)体外PDE9活性,对其他环核苷酸特异性磷酸二酯酶仅显示中等活性。单独BAY 73-6691不能显著提高基础cGMP水平。PDE9抑制剂显著增强sGC激活化合物BAY 58-2667或5-环丙基-2-[1-(2-氟苯)- 1h -吡唑罗[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-4-基胺(BAY 41-2272)产生的cGMP信号,并诱导相应的浓度-反应曲线向左偏移。新生成的PDE9报告细胞株显示BAY 73-6691能够有效穿透细胞并抑制细胞内PDE9活性

化学性质
分子量 356.73
分子式 C15H12ClF3N4O
CAS号 794568-92-6
溶解性(25°C) DMSO: ≥20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8032 mL 14.0162 mL 28.0324 mL
5 mM 0.5606 mL 2.8032 mL 5.6065 mL
10 mM 0.2803 mL 1.4016 mL 2.8032 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tsuyoshi Tajima, et al. Phosphodiesterase 9 (PDE9) regulates bovine tracheal smooth muscle relaxation

[2] Jian Li, et al. Protective effects of BAY 73-6691, a selective inhibitor of phosphodiesterase 9, on amyloid-β peptides-induced oxidative stress in in-vivo and in-vitro models of Alzheimer's disease

[3] Maritza Cavalcante Barbosa, et al. The Effect of a Selective Inhibitor of Phosphodiesterase-9 on Oxidative Stress, Inflammation and Cytotoxicity in Neutrophils from Patients with Sickle Cell Anaemia

[4] F H da Silva, et al. Phosphodiesterase-9 (PDE9) inhibition with BAY 73-6691 increases corpus cavernosum relaxations mediated by nitric oxide-cyclic GMP pathway in mice

[5] F Josef van der Staay, et al. The novel selective PDE9 inhibitor BAY 73-6691 improves learning and memory in rodents

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