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Balanol

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Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。

Balanol结构式

别名:Ophiocordin; Azepinostatin

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质量标准及产品资料
生物活性

Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。

化学性质
分子量 550.51
分子式 C28H26N2O10
CAS号 63590-19-2
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8165 mL 9.0825 mL 18.165 mL
5 mM 0.3633 mL 1.8165 mL 3.633 mL
10 mM 0.1816 mL 0.9082 mL 1.8165 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rui-Qi Li, et al. J Fungi (Basel). Gram-Level Production of Balanol through Regulatory Pathway and Medium Optimization in Herb Fungus Tolypocladium ophioglossoides

[2] Sajjad Ahmad, et al. Curr Org Synth. Comprehensive Account on the Synthesis of (-)-Balanol and its Analogues

[3] Xian He, et al. Org Lett. Revelation of the Balanol Biosynthetic Pathway in Tolypocladium ophioglossoides

[4] Ari Hardianto, et al. BMC Bioinformatics. Exploration of charge states of balanol analogues acting as ATP-competitive inhibitors in kinases

[5] Vineet Pande, et al. Anticancer Agents Med Chem. The Protein kinase inhibitor balanol: structure-activity relationships and structure-based computational studies

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