AZD6482

目录号 M2295 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。

别名：KIN 193

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1600	中国库存现货
50mg	¥ 5800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为 80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。

化学性质

分子量	408.45
分子式	C22H24N4O4
CAS号	1173900-33-8
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4483 mL	12.2414 mL	24.4828 mL
5 mM	0.4897 mL	2.4483 mL	4.8966 mL
10 mM	0.2448 mL	1.2241 mL	2.4483 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hua-Fu Zhao, et al. Correction to: Synergism between the phosphatidylinositol 3-kinase p110β isoform inhibitor AZD6482 and the mixed lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 on the blockade of glioblastoma cell motility and focal adhesion formation

[2] Hua-Fu Zhao, et al. Synergism between the phosphatidylinositol 3-kinase p110β isoform inhibitor AZD6482 and the mixed lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 on the blockade of glioblastoma cell motility and focal adhesion formation

[3] Jianbo Tian, et al. N 6-methyladenosine mRNA methylation of PIK3CB regulates AKT signalling to promote PTEN-deficient pancreatic cancer progression

[4] Peng-Fei Xu, et al. PI3Kβ inhibitor AZD6482 exerts antiproliferative activity and induces apoptosis in human glioblastoma cells

[5] S Nylander, et al. Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor

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产品类型

AZD6482

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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