Atropine sulfate一种竞争性的毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂。
别名：Sulfatropinol
硫酸阿托品是一种竞争性的毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂。 阿托品是从致命的茄子（Atropa颠茄），Jimson杂草（曼陀罗stramonium）和茄科的其他植物提取的天然存在的托品生物碱。 阿托品是毒蕈碱性乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂（乙酰胆碱是副交感神经系统使用的主要神经递质）。 阿托品扩张瞳孔，增加心率，减少唾液分泌和其他分泌物。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
| 配制 | purified water |
| 剂量 | 1mg/5ml/kg |
| 给药处理 | administrated orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 338.41 |
| 分子式 | C17H23NO3 . 1/2 H2SO4 |
| CAS号 | 55-48-1 |
| 溶解性（25°C） | Water 90 mg/mL DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.955 mL | 14.775 mL | 29.55 mL |
| 5 mM | 0.591 mL | 2.955 mL | 5.91 mL |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.955 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的AChR/AChE产品 |
|---|
| Zanapezil
Zanapezil (TAK-147) 是一种强效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，对大鼠大脑皮层匀浆中的 AChE 活性具有强效和可逆的抑制作用（IC50=51.2 nM）。 |
| Tacrine
Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。 |
| THRX-160209
THRX-160209 是一种强效的 M(2)毒蕈碱乙酰胆碱 (ACh) 受体亚型拮抗剂，采用多价策略设计，同时靶向正表位点和附近一个已知可结合异表位配体的位点。 |
| Catestatin
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。 |
| α-Conotoxin MII
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。 |
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