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ARP-100 

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ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。

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质量标准及产品资料
生物活性

ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。

化学性质
分子量 364.42
分子式 C17H20N2O5S
CAS号 704888-90-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7441 mL 13.7204 mL 27.4409 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7441 mL 5.4882 mL
10 mM 0.2744 mL 1.372 mL 2.7441 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wesam Bassiouni, et al. Basic Res Cardiol. Matrix metalloproteinase-2 proteolyzes mitofusin-2 and impairs mitochondrial function during myocardial ischemia-reperfusion injury

[2] Canan Akay, et al. J Adhes Dent. Enhancement of Adhesive Bonding Properties of Polyetheretherketone-based Materials using Plasma Surface Modifications

[3] Rubin Tan, et al. Oxid Med Cell Longev. Targeting JP2: A New Treatment for Pulmonary Hypertension

[4] Gerhild Euler, et al. Cardiovasc Drugs Ther. Matrix Metalloproteinases Repress Hypertrophic Growth in Cardiac Myocytes

[5] Andrej Roczkowsky, et al. Cardiovasc Res. Myocardial MMP-2 contributes to SERCA2a proteolysis during cardiac ischaemia-reperfusion injury

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