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Aripiprazole Lauroxil  月桂酰阿立哌唑; 阿立哌唑十二烷酸酯

目录号 M28078 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Aripiprazole lauroxil是阿立哌唑(Aripiprazole)的N-月桂酰氧甲基前体化合物,同时也是一种长效的抗精神病活性分子。同时也是5-HT1A受体激动剂,5-HT2A受体拮抗剂以及多巴胺D2受体激动剂。Aripiprazole lauroxil 能被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。

Aripiprazole Lauroxil 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 288 中国库存现货
10mg ¥ 450 中国库存现货
50mg ¥ 1125 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前体形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。

化学性质
分子量 660.71
分子式 C36H51Cl2N3O4
CAS号 1259305-29-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 8.33 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5135 mL 7.5676 mL 15.1352 mL
5 mM 0.3027 mL 1.5135 mL 3.027 mL
10 mM 0.1514 mL 0.7568 mL 1.5135 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kunal Maini, et al. Neurol Int. Aripiprazole Lauroxil, a Novel Injectable Long-Acting Antipsychotic Treatment for Adults with Schizophrenia: A Comprehensive Review

[2] Roger W Sommi, et al. CNS Spectr. Aripiprazole Lauroxil Dosing Regimens: Understanding Dosage Strengths and Injection Intervals

[3] Adrian Preda, et al. Expert Opin Drug Saf. A safety evaluation of aripiprazole in the treatment of schizophrenia

[4] James E Frampton. Drugs. Aripiprazole Lauroxil: A Review in Schizophrenia

[5] Arpit Aggarwal, et al. Clin Schizophr Relat Psychoses. Aripiprazole Lauroxil Long-Acting Injectable: The Latest Addition to Second-Generation Long-Acting Agents

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