Aripiprazole lauroxil是阿立哌唑(Aripiprazole)的N-月桂酰氧甲基前体化合物,同时也是一种长效的抗精神病活性分子。同时也是5-HT1A受体激动剂,5-HT2A受体拮抗剂以及多巴胺D2受体激动剂。Aripiprazole lauroxil 能被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前体形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
分子量 | 660.71 |
分子式 | C36H51Cl2N3O4 |
CAS号 | 1259305-29-7 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 8.33 mg/mL (ultrasonic) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.5135 mL | 7.5676 mL | 15.1352 mL |
5 mM | 0.3027 mL | 1.5135 mL | 3.027 mL |
10 mM | 0.1514 mL | 0.7568 mL | 1.5135 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] James E Frampton. Drugs. Aripiprazole Lauroxil: A Review in Schizophrenia
其他相关的5-HT Receptor产品 |
---|
TC-2153
TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。 |
Gentisein
Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物,有效抑制 5-HT 的摄取,IC50为 4.7 µM。 |
MM120
MM120 是一种合成色胺,同时也是5-羟色胺2A(5-HT2A)受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍(ADHD)的相关研究。 |
SB 258741 hydrochloride
SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂,可用于精神分裂症的研究。 |
5-HT1A antagonist 1
5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂,Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号