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Apicularen B

目录号 M40568 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Apicularen B是一种Archangium gephyra产生的细胞毒性大环内酯,同时也是特异性V-ATPase抑制剂。其IC50值大约为0.2-1.2 μg/mL,并且对一些革兰氏阳性菌表现出弱活性。

Apicularen B结构式
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生物活性

Apicularen B是一种Archangium gephyra产生的细胞毒性大环内酯,同时也是特异性V-ATPase抑制剂。其IC50值大约为0.2-1.2 μg/mL,并且对一些革兰氏阳性菌表现出弱活性。

化学性质
分子量 644.72
分子式 C33H44N2O11
CAS号 220757-06-2
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5511 mL 7.7553 mL 15.5106 mL
5 mM 0.3102 mL 1.5511 mL 3.1021 mL
10 mM 0.1551 mL 0.7755 mL 1.5511 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] JangJa Hong et al. Planta Med. Inhibition of bone resorption in cultures of mouse calvariae by apicularen A

[2] JangJa Hong et al. FEBS Lett. Inhibition of vacuolar-type (H+)-ATPase by the cytostatic macrolide apicularen A and its role in apicularen A-induced apoptosis in RAW 264.7 cells

[3] Markus Huss et al. BMC Biochem. Archazolid and apicularen: novel specific V-ATPase inhibitors

[4] JangJa Hong et al. J Pharm Pharmacol. Induction of apoptosis of RAW 264.7 cells by the cytostatic macrolide apicularen A

[5] B Kunze et al. J Antibiot (Tokyo). Apicularens A and B, new cytostatic macrolides from Chondromyces species (myxobacteria): production, physico-chemical and biological properties

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