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α5IA

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α5IA(L-822179) 是一种选择性的 α5 GABAA 受体反向激动剂,具有潜在神经保护作用。

α5IA结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

α5IA(L-822179) 是一种选择性的 α5 GABAA 受体反向激动剂,具有潜在神经保护作用。

化学性质
分子量 362.35
分子式 C17H14N8O2
CAS号 215874-86-5
性状 Solid
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7598 mL 13.7988 mL 27.5976 mL
5 mM 0.552 mL 2.7598 mL 5.5195 mL
10 mM 0.276 mL 1.3799 mL 2.7598 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jun-Wei Cao et al. Neuroscience. Synaptic Transmission from Somatostatin-expressing Interneurons to Excitatory Neurons Mediated by α5-subunit-containing GABAA Receptors in the Developing Visual Cortex

[2] Arnaud Duchon et al. Br J Pharmacol. Long-lasting correction of in vivo LTP and cognitive deficits of mice modelling Down syndrome with an α5-selective GABAA inverse agonist

[3] John R Atack. Curr Top Med Chem. GABAA receptor subtype-selective modulators. II. α5-selective inverse agonists for cognition enhancement

[4] John R Atack. Pharmacol Ther. Preclinical and clinical pharmacology of the GABAA receptor alpha5 subtype-selective inverse agonist alpha5IA

[5] John R Atack. CNS Neurosci Ther. GABA(A) receptor subtype-selective efficacy: TPA023, an alpha2/alpha3 selective non-sedating anxiolytic and alpha5IA, an alpha5 selective cognition enhancer

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