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ABD957

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ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957损害了AML细胞中的N-Ras去甲酰化,减少了N-Ras信号传递和NRAS突变型AML细胞的生长。

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质量标准及产品资料
生物活性

ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957损害了AML细胞中的N-Ras去甲酰化,减少了N-Ras信号传递和NRAS突变型AML细胞的生长。

化学性质
分子量 627.68
分子式 C27H36F3N7O5S
溶解性(25°C) N/A
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5932 mL 7.9658 mL 15.9317 mL
5 mM 0.3186 mL 1.5932 mL 3.1863 mL
10 mM 0.1593 mL 0.7966 mL 1.5932 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jarrett R Remsberg, et al. Nat Chem Biol. ABHD17 regulation of plasma membrane palmitoylation and N-Ras-dependent cancer growth

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