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A 844606

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a844606是一种选择性的α7 nAChR部分激动剂。

A 844606结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

a844606是一种选择性α7烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂(EC50值分别为1.4 μM和2.2 μM)。对α4β2 nachr无明显影响。刺激PC12细胞中α7 nachr诱导的ERK1/2磷酸化。

化学性质
分子量 320.38
分子式 C20H20N2O2
CAS号 861119-08-6
溶解性(25°C) ethanol 1.6 mg/mL (with gentle warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1213 mL 15.6065 mL 31.2129 mL
5 mM 0.6243 mL 3.1213 mL 6.2426 mL
10 mM 0.3121 mL 1.5606 mL 3.1213 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fernando Lopes, et al. Involvement of Mast Cells in α7 Nicotinic Receptor Agonist Exacerbation of Freund's Complete Adjuvant-Induced Monoarthritis in Mice

[2] Kam Leung. 2-(5-[ 11 C]Methyl-hexahydro-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2-yl)-xanthene-9-one

[3] Yuko Tanibuchi, et al. Characterization of [(3)H]CHIBA-1001 binding to alpha7 nicotinic acetylcholine receptors in the brain from rat, monkey, and human

[4] Jun Toyohara, et al. In vivo evaluation of alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonists [11C]A-582941 and [11C]A-844606 in mice and conscious monkeys

[5] C A Briggs, et al. alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonist properties of tilorone and related tricyclic analogues

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