PGE synthase 抑制剂/激动剂 Prostaglandin E synthase

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M1737 MF63 MF63是一种选择性的mPGES-1抑制剂,作用于猪和人PGES-1酶的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM 。
M58604 Vipoglanstat Vipoglanstat (BI 1029539) 是一种微粒体前列腺素 E 合酶-1(mPGES-1;离体人全血中的 IC50 = ≤0.5 nM)的抑制剂。在人 PTGES 基因敲入小鼠急性肺损伤模型中,Vipoglanstat (30 mg/kg) 可减少 LPS 诱导的中性粒细胞流入和支气管肺泡灌洗液(BALF)中细胞因子水平的升高,以及 PTGES(mPGES-1、Cox2 和 Icam1 在肺实质中的编码基因)的表达。
M8896 MDK36122 MDK36122(HPGDS inhibitor 1)是一种造血前列腺素D合成酶(HPGDS)抑制剂,IC50为0.7 nM。
M6067 Zomepirac sodium salt Zomepirac Sodium (Zomax)是一种前列腺素合成酶抑制剂。
M4948 SAR191801 hPGDS-IN-1 is a hPGDS inhibitor ,with IC50 of 12 nM in the Fluorescence Polarization Assay or the EIA assay.
M4658 Sinensetin Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮,有很强的抗血管和抗炎症的能力。
M3788 HQL-79 HQL-79是人造血前列腺素D (PGD)合酶(H-PGDS)的选择性抑制剂(IC50 = 6 μM)。
M2446 Benzydamine hydrochloride Benzydamine HCl是一种外用的非甾体抗炎药(NSAID),具有抗炎,镇痛,解热和局部麻醉的活性。
M56390 mPGES1-IN-7  mPGES-1-IN-2 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。
M56389 (E)-KME-4 (E)-KME-4是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM;也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
M42036 Friluglanstat Friluglanstat 是一种前列腺素 E 合酶 (mPGES-1) 抑制剂,具有抗炎活性。
M42035 UT-11 UT-11 是一种有效的、脑渗透性的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生,其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。
M30939 CAY10526  CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<
M29232 HPGDS inhibitor 2  HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂,IC50 值为 9.9 nM。
M28159 PF-4693627  PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。
M14105 Limaprost Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物,也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛,具有抗心绞痛作用,并可用于缺血性症状的研究。








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