MF63
MF63是一种选择性的mPGES-1抑制剂，作用于猪和人PGES-1酶的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM 。
CAS No.：892549-43-8
Oncotarget. 2016 Jul 12;7(28):44350-44364.
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2016 Jun 1;310(11):G1071-80.
Microsomal prostaglandin E synthase-1 protects against Fas-induced liver injury.
Endocr Relat Cancer. 2015 Aug;665-78.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 378.81 |
| 分子式 | C23H11ClN4 |
| CAS号 | 892549-43-8 |
| 溶解性 | DMSO 42 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6398 mL | 13.1992 mL | 26.3985 mL |
| 5 mM | 0.528 mL | 2.6398 mL | 5.2797 mL |
| 10 mM | 0.264 mL | 1.3199 mL | 2.6398 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A549 cells |
| 方法 | A549 cells were seeded in 96-well dishes at a density of 25,000 cells/well and incubated for 20 h in RPMI 1640 medium supplemented with 2% fetal bovine serum (FBS). The cells were then incubated with 10 ng/ml IL-1 for 24 h in the presence of a vehicle or inhibitor from a 100-fold concentrated DMSO stock solution in a medium containing 2 or 50% FBS. Concentrations of PGE2 and PGF2 in the cell-free medium were measured by EIA (Assay Designs Inc.). IC50 values were derived from eight-point titrations. |
| 浓度 | 0.01~100 µ M |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | mPGES-1 Knock-In Mice |
| 配制 | a suspension in 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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