NLR 抑制剂/激活剂/调节剂 NOD-like Receptor

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M5301 (E)-Cardamonin (E)-Cardamonin(小豆蔻明,豆蔻素,卡达莫宁)是新型的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。同时还可通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活。
M9082 ISO-1 ISO-1是一种有效的巨噬细胞迁移抑制因子MIF的抑制剂,IC50值为6.2 ± 3.8 μM,可以通过降低血脑屏障(BBB)的通透性来保护神经元。此外,ISO-1还可减少NLRP3、ASC、caspase-1和IL-1β的蛋白表达,以及MIF、IL-6、TNF-α、IL-1β和IL-18的mRNA表达,可用于癌症的相关研究。
M7547 NOD-IN-1 NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
M4710 Shionone Shionone 从 Aster tataricus 中分离,是一种三萜类化合物,具有镇咳,抗炎活性。Shionone 在体外和体内特异性地抑制 NLRP3 炎症小体的激活。
M4578 Oridonin Oridonin(冬凌草甲素)是从中药冬凌草提取的贝壳杉烯二萜类化合物,通过作用于NLRP3炎症小体的NACHT结构域阻断其激活,同时抑制上游NF-κB通路。
M4518 Procyanidin-B2 Procyanidin B2(原花青素B2)是一种天然黄酮类物质,可通过抑制AP-1途径抑制NLRP3炎症体的激活。同时也能激活 PPARγ,并诱导小鼠巨噬细胞M2极化,具有抗肿瘤和抗氧化活性。
M4130 Ruscogenin Ruscogenin 是从麦冬的提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径,减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,具有显著的抗炎和抗血栓活性。
M2857 Nodinitib-1 Nodinitib-1 (ML130) 是一种有效的,选择性的NOD1抑制剂,IC50为0.56 μM,抑制NF-κB激活,比作用于NOD2选择性高36倍。
M58473 SLC3037 SLC3037 是一种 NLRP3 抑制剂,可阻止 NLRP3 与 NEK7 结合或寡聚,抑制 MSU 和其他炎性体激活剂引起的炎性体。SLC3037 可用于痛风、心血管疾病、代谢综合征或神经退行性疾病的研究。
M58195 FK 565 FK 565 is an immunoactive peptide and a nucleotide-binding oligomerization domain (Nod)-1 ligand agonist.
M56385 NBC19  NBC19 是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,对分化的 THP1 细胞的 IC50 为 60 nM。NBC19 抑制尼日利亚菌素 (nigericin) 和 ATP 诱导的 IL-1β 释放,IC50 分别为 80 nM 和 850 nM。
M56384 NT-0249  NT-0249 是一种具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NT-0249 具有抗炎活性。
M56383 BAL-0028  BAL-0028 是一种 NLRP3 激活抑制剂,IC50 值为 25 nM。BAL-0028 可与 NLRP3 的 NACHT 结构域紧密结合,KD 值为 104-123 nM。
M56382 NLRP3 antagonist 2  NLRP3 antagonist 2 (comopound 102) 是一种 NLRP3 拮抗剂。NLRP3 antagonist 2 可用于骨关节炎研究。
M54579 (±)11(12)-EET (±)11(12)-EET是一种 NLRP3 炎性小体抑制剂,可用于抗炎、血管新生和心脏保护的相关研究。
M54576 ADS032 ADS032 是一种 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成,并可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。此外,ADS032 还可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。
M54575 Emlenoflast sodium Emlenoflast sodium 是一种磺酰脲类化合物,同时也是种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。
M54573 NLRP3-IN-NBC6 NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM),其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 能抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。
M54570 NLRP3-IN-13 NLRP3-IN-13是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 ,能抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体,并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生,其IC50值为2.1 μM。此外,NLRP3-IN-13 还可抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。
M54569 NLRP3 agonist 1 NLRP3 agonist 1是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂,可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
M54568 VENT-02 VENT-02是一种具有脑渗透性的 NLRP3 抑制剂,可用于神经系统疾病的相关研究。








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