NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
别名:NOD2-
NOD-IN-1(化合物4)是NOD1和NOD2的有效混合抑制剂,对低微摩尔范围内的两个靶均显示出平衡的抑制活性。 NOD-IN-1(IC50(NOD1)=5.74μM; IC50(NOD2)=6.45μM)被认为是该系列中最好的,在较低微摩尔范围内具有NOD1和NOD2抑制活性。 这些结果表明NOD-IN-1在NOD1抑制方面比Noditinib-1有效7倍,并且与Noditinib-1完全相反,NOD1或NOD2没有选择性活性。 NOD-IN-1在两个目标上表现出小于10μM的平衡双重活动。
分子量 | 343.4 |
分子式 | C18H17NO4S |
CAS号 | 132819-92-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.9121 mL | 14.5603 mL | 29.1206 mL |
5 mM | 0.5824 mL | 2.9121 mL | 5.8241 mL |
10 mM | 0.2912 mL | 1.456 mL | 2.9121 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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