Necroptosis 抑制剂/激活剂/调节剂 Necroptosis

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M9625 GSK2982772 GSK2982772是一种有效的,选择性的,具有口服活性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂,它对人和猴子RIP1的IC50值分别为16 nM和20 nM。此外,GSK2982772也是坏死性凋亡 (necroptosis)的抑制剂,并可用于银屑病的相关研究。
M9062 Necrosulfonamide Necrosulfonamide是一种MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein)和GSDMD抑制剂。Necrosulfonamide可以与MLKL的N端结构域结合,阻止其聚合和膜转位,从而抑制细胞的坏死性凋亡(Necroptosis)。NSA不仅抑制坏死性凋亡,还通过干扰GSDMD(Gasdermin D)的功能,抑制炎症小体介导的细胞焦亡(Pyroptosis),进而减少炎症因子的释放。Necrosulfonamide在动物神经炎症、神经退行病变模型中有着广泛应用。
M29198 TC13172  TC13172 是 MLKL和坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
M14173 GW806742X hydrochloride GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物,同时也是有效的 MLKL和坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,能缓 MLKL 膜移位,其结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。
M13358 GSK-843 GSK-843是一种有效的受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,并能抑制坏死性凋亡 (necroptosis) ,其高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。
M11315 PK68 PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的坏死性凋亡 (necroptosis) 。可用于炎症性疾病和癌症转移的相关研究。
M10650 Periplogenin Periplogenin 杠柳苷元是一种存在于中药材香加皮(PeriplocaeCortex)中的强心苷,有强心、抗炎和抗肿瘤等药理作用,对体外培养的多种肿瘤细胞,如对小鼠S180肉瘤细胞、人胃癌SGC-7901细胞、人肺癌A549细胞和人肝癌HepG2细胞等肿瘤细胞株均具有毒性作用。
M10287 GSK547 GSK547 是一种有效的,高度选择性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂,同时也能抑制坏死性凋亡 (necroptosis)。
M8758 GW806742X GW806742X是一种ATP模拟物,同时也是有效的 MLKL和坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,能缓 MLKL 膜移位,其结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。
M55902 UH15-38  UH15-38 是一种有效的 RIPK3 抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。UH15-38 可阻断 IAV (甲型流感病毒) 激活的坏死性凋亡 (necroptosis)。
M53439 TP4 (Nile tilapia piscidin) TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。








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