Mitochondrial Related 抑制剂/激活剂 Mitochondrial Metabolism/Mitochondrial Transition

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M10919 Mito-TEMPO Mito-TEMPO (MT) 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶(SOD)模拟物,通过抑制过氧亚硝酸盐的形成,保护对乙酰氨基酚(APAP)肝毒性的早期阶段。用Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。
M9051 FCCP FCCP 是一种有效的线粒体氧化磷酸化解偶联剂 ,其IC50值为20 nM,能通过跨线粒体内膜运输质子,从而抑制ATP 合成。
M58540 Mitochondrial fusion promoter M1 Mitochondrial fusion promoter M1 是一种线粒体动态调节剂,可增加线粒体外膜融合蛋白 mitofusin 2 的表达,从而减少脑线粒体功能障碍。Mitochondrial fusion promoter M1 保持线粒体功能并促进细胞呼吸。
M58487 NL-1 NL-1 是一种 mitoNEET 抑制剂,具有抗白血病作用。NL-1 可抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞的生长,其 IC50 值分别为 47.35 μM 和 56.26 μM。
M58261 Malonyl CoA lithium Malonyl CoA lithium 是肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的抑制剂。Malonyl Coenzyme A lithium (Malonyl CoA lithium) 是生产各种化学品的重要前体,可调节肌管中胰岛素刺激的葡萄糖转运。Malonyl Coenzyme A (lithium) 是一种辅酶 A 衍生物,可用于脂肪酸和聚酮化合物的合成以及 α-酮戊二酸跨线粒体膜的运输。
M56716 MFI8  MFI8 是一种线粒体融合 (mitochondrial fusion) 的小分子抑制剂。
M55258 THP104c THP104c 是一种线粒体分裂的抑制剂。
M54715 ZK53 ZK53 是一种选择性的线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激活剂,对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 为 1.37 μM。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡。
M42507 Bach1-IN-1 Bach1-IN-1 是一种有效的 Bach1 抑制剂。
M40615 Ferulenol Ferulenol(阿魏醇)是一种从Ferula vesceritensis中分离纯化出的倍半萜烯基香豆素衍生物,能引起氧化磷酸化的抑制,在低浓度下,可通过抑制腺嘌呤核苷酸移位酶来抑制ATP合成,具有促氧化和抗癌活性。此外,Ferulenol也能引起琥珀酸泛醌还原酶的特异性抑制,而不改变复合物II的琥珀酸脱氢酶活性。可用于研线粒体复合物II的生理作用和电子传递机制的相关研究。
M31395 1-Hexanol 1-Hexanol(正己醇)是一种伯醇,同时也是表面活性剂,并能通过非质子机制解偶联线粒体呼吸。
M22432 D-Histidine D-Histidine
M22353 Fumarate hydratase-IN-1 Fumarate hydratase-IN-1 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性,平均 IC50 为 2.2 μM。
M21615 MitoTEMPOL MitoTEMPOL是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶(SOD)模拟物,可将线粒体O2-还原为H2O2。
M21139 Ninerafaxstat trihydrochloride Ninerafaxstat trihydrochloride可以将细胞代谢从脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化,并可通过改善线粒体呼吸,减少脂肪酸的氧化,从而抑制癌细胞的增殖和生长。Ninerafaxstat trihydrochloride 通过减少脂肪酸氧化 (抑制 3-酮脂酰 CoA 硫解酶) 将底物利用率转向葡萄糖,从而提高心肌代谢效率。
M20874 Elamipretide Elamipretide(MTP-131, RX-31)是一种线粒体靶向的合成四肽,其氨基酸序列为D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2,Elamipretide可以结合线粒体膜中的心磷脂。通过与心磷脂结合,Elamipretide能够稳定线粒体内膜,防止心磷脂的氧化和蛋白质的脱落,从而维持线粒体的结构和功能。Elamipretide在动物实验中具有改善能量代谢、抗纤维化的功能。Elamipretide可用于心血管疾病、杜氏肌营养不良症的研究。
M20774 CTPI-2 CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2是一个独特的糖酵解调节器,限制了癌症干细胞(CSCs)的代谢可塑性。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。
M14653 AP39 AP39 是三苯基膦衍生的茴香脑二硫代硫酮和靶向线粒体的硫化氢 (H2S) 供体。AP39 在氧化应激条件下发挥细胞保护作用并保持线粒体 DNA 完整性。AP39 增加细胞内 H2S 水平。AP39 可以防止小鼠模型中心肌再灌注损伤,有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
M14463 Afzelin Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,具有抗菌和抗炎活性。 同时,Afzelin 能减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。此外,Afzelin 还可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
M11519 IMT1 IMT1 是首创的(first-in-class),特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着消耗。








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