M9354
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SR9238 |
SR9238 是一种LXR反向激动剂，对LXRα和LXRβ的IC50值分别为214 nM和43 nM。 |
| M6768
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GSK2033 |
GSK2033 是一种LXR拮抗剂，对LXRα和LXRβ的pIC50值分别为7和7.4。 |
| M1929
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GW3965 hydrochloride |
GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，EC50分别为190nM和30 nM。 |
M54822
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Rovazolac |
Rovazolac (ALX-101) 是一种肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂，可用于免疫系统疾病和特应性皮炎的研究。 |
| M29748
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GSK3987 |
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。 |
| M21744
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AZ876 |
AZ876 是一个有效的，高亲和力的 LXR 激动剂。AZ876 可抑制肥大和纤维化相关基因的上调，并进一步抑制促肥大和促纤维化的转化生长因子 β（TGFβ）-Smad2/3 信号传导。 |
| M19003
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Taraxasterol |
Taraxasterol 蒲公英甾醇 是一种五环三萜类化合物，从Taraxacum officinale 中分离得到，具有代谢物和抗炎的活性。Taraxasterol 是 LXRα 激活剂。 |
| M10627
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RGX-104 hydrochloride |
RGX-104 hydrochloride是一种具有口服活性的liver X receptor（LXR）激动剂，可通过转录激活ApoE基因调节内源性免疫反应。 |
| M10621
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Iristectorigenin B |
Iristectorigenin B 是一种肝脏 X 受体 (LXR) 的调节剂，Iristectorigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。 |
| M10589
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RGX-104 |
RGX-104（SB 742881）是一种具有口服活性的，有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，RGX-104通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。 |
| M10138
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Yamogenin |
薯蓣皂苷元（Yamogenin）俗称皂素，是一种植物自然合成的甾体皂苷元，可以抑制LXR活化，是合成甾体激素类物质的重要原料，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种作用。 |
| M6087
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LXR-623 |
LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。 |
| M4874
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SR9243 |
SR9243是一种有效的，选择性的LXR反向激动剂。 |
| M2204
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T0901317 |
T0901317 是一种口服有效的高度选择性肝X受体（LXR）激动剂，对 LXRα的 EC50为 20 nM，它通过激活LXR及RXR异源二聚体，诱导ABCA1（逆转胆固醇转运蛋白）的表达，从而调节胆固醇外流和高密度脂蛋白（HDL）代谢。T0901317对法尼酯X受体（FXR）也具有激动作用，EC50 为 5 μM。并且T0901317还是RORα和RORγ的双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317还能够特异性地抑制2’3’-cGAMP激活的STING天然免疫应答。 |
| M42491
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GW6340 |
GW6340 是一种肠道特异性 LXR 激动剂。 |
| M40968
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Larsucosterol |
Larsucosterol是一种内源性硫酸化氧甾醇，同时也是有效的肝 X 受体 (LXR) 以及DNA甲基化酶（DNMTS）的拮抗剂，能调节内源性脂肪生成，以及通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。可用于银屑病的相关研究。 |
| M30137
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24(S)-Hydroxycholesterol |
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。 |
| M30052
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GW3965 |
GW3965 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂，对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。 |
| M14461
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BMS-779788 |
BMS-779788是LXR的部分激动剂，其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。 |
| M8744
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IMB-808 |
IMB-808 是一种强效的肝 X 受体 α 和 β（LXRα/β）部分双重激动剂，可促进胆固醇逆向转运相关基因（包括 ABCA1 和 ABCG1）的表达，并与多种细胞系（包括载脂蛋白 E）中的胆固醇代谢途径有关。此外，IMB-808 还能促进巨噬细胞的胆固醇外流，减少泡沫细胞的脂质积累。 |
