GW3965 hydrochloride

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GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，EC50分别为190nM和30 nM。

别名：GW3965 HCl

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 342	中国库存现货
5mg	¥ 612	中国库存现货
10mg	¥ 918	中国库存现货
50mg	¥ 3600	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.46%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，EC50分别为190和30 nM。GW3965 盐酸盐上调胆固醇转运蛋白基因ABCA1和E3泛素连接酶IDOL的表达并降低LDLR水平。GW3965 hydrochloride (40 mg/kg, po) 强烈诱导ABCA1表达并降低LDLR表达，并且伴随59%的肿瘤生长抑制率和体内GBM细胞凋亡的增加。

使用AbMole产品发表的文献

Adv Sci (Weinh). 2023 Mar 27;e2207224.

Hypoxia Drives Material‐Induced Heterotopic Bone Formation by Enhancing Osteoclastogenesis via M2/Lipid‐Loaded Macrophage Axis
Cell Death Dis. 2019 Jun 5;10(6):439.

Loss of transglutaminase 2 sensitizes for diet-induced obesity-related inflammation and insulin resistance due to enhanced macrophage c-Src signaling.

产品使用成果展示

	数据来源	Allergol Int (2015). Figure 2. GW3965
	方法	Western Blot
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	1 μM
	处理时间	1 h
	实验结果	We examined the effects of GW3965 on the IgEþAg- or LPS-induced protein expression of IL- 1a, IL-1b, IL-6, and TNF-a. Consistent with our microarray data, GW3965 significantly attenuated the protein expression of IL-1a and IL-1b, but not of IL-6 or TNF-a, in MCs stimulated by IgEþAg

实验参考

体外实验*
细胞系	RAW264.7 cells
方法	Cellular Internalization of LXR Agonist RAW264.7 cells were seeded into 24-well plates at a density of 1 × 10⁵ cells per well 24 hours prior to the experiment. NPs encapsulating a GW3965 concentration of 1 μM were then incubated with cells for the desired time points. Afterwards, the cells were washed with PBS, followed by trypsinization and centrifugation to remove excess trypsin-EDTA. Cells were then resuspended in PBS, and cellular uptake of NPs was assessed via flow cytometry (BD LSR II, BD Bioscience, San Jose, CA). Data were analyzed using BD FACSDiva software.
浓度	1 μM
处理时间	2 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	atherosclerotic lesions in Ldlr−/− mice
配制	saline
剂量	10mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	618.51
分子式	C33H31NO3ClF3.HCl
CAS号	405911-17-3
溶解性（25°C）	DMSO ≥90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6168 mL	8.0839 mL	16.1679 mL
5 mM	0.3234 mL	1.6168 mL	3.2336 mL
10 mM	0.1617 mL	0.8084 mL	1.6168 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang XQ, et al. Adv Healthc Mater. Nanoparticles containing a liver X receptor agonist inhibit inflammation and atherosclerosis.

[2] Stukas S, et al. Biochim Biophys Acta. The LXR agonist GW3965 increases apoA-I protein levels in the central nervous system independent of ABCA1.

[3] Leik CE, et al. Br J Pharmacol. GW3965, a synthetic liver X receptor (LXR) agonist, reduces angiotensin II-mediated pressor responses in Sprague-Dawley rats.

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