RGX-104 别名：SB 742881; RGX-104 free form
RGX-104（SB 742881）是一种具有口服活性的，有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，RGX-104通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
CAS No.：610318-54-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 596.08 |
| 分子式 | C34H33ClF3NO3 |
| CAS号 | 610318-54-2 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
RGX-104, also known as SB 742881, is a liver X receptor beta (LXR) agonist with potential immunomodulating and antineoplastic activities. RGX-104 modulates innate immunity via transcriptional activation of the ApoE gene.
Oral administration of RGX-104 selectively targets and binds to LXRbeta, thereby activating LXRbeta-mediated signaling, leading to the transcription of certain tumor suppressor genes and the downregulation of certain tumor promoter genes. This particularly activates the expression of apolipoprotein E (ApoE), a tumor suppressor protein, in tumor cells and certain immune cells. This activates the innate immune system, resulting in depletion of immunosuppressive myeloid-derived suppressor cells (MDSCs), tumor cells and endothelial cells in the tumor microenvironment. This reverses immune evasion, enhances anti-tumor immune responses and inhibits proliferation of tumor cells.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6776 mL | 8.3881 mL | 16.7763 mL |
| 5 mM | 0.3355 mL | 1.6776 mL | 3.3553 mL |
| 10 mM | 0.1678 mL | 0.8388 mL | 1.6776 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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